ナリジクス酸

ナリジクス酸について

ナリジクス酸（Nalidixic acid）は、1962年にウィンスロップ・ラボラトリー社によって化学合成され、開発された抗菌剤です。この薬剤は日本では第一製薬によって「ウイントマイロン」という商品名で販売されていましたが、現在では第一三共が製造した後、販売は中止されています。

この名称は、会社名に由来する「ウインスロップ」の前半部分と、抗生物質と区別するために後半は「マイシン」ではなく「マイロン」としたものから来ており、ウイントマイロン（WINTO＋MYLON）という名前が付けられました。ナリジクス酸はキノロン系抗菌剤の中でも初めて発見されたものであり、第一世代のキノロンに分類されます。また、ナリジキシン酸とも呼ばれています。

活性と作用機序

ナリジクス酸は、他の多くのキノロン系抗菌剤と同様に、細菌のDNAジャイレースを阻害することによって効果を発揮します。この酵素が阻害されると、細菌の染色体内のDNAは正常な二重螺旋構造を保てなくなり、その結果、DNAの複製や転写が妨げられます。これにより細菌は必要なタンパク質を合成できなくなり、最終的には死に至ります。

しかし、ナリジクス酸に対する細菌の耐性が迅速に獲得されるため、現在ではやや時代遅れの薬剤とされています。アメリカでは、より毒性が少なく、抗菌作用が高いニューキノロン系の薬剤が開発されたことから、臨床での使用は行われていません。同様に、日本においても2017年11月末をもって販売が中止となりました。

主な用途

ナリジクス酸は主に尿路感染症の治療に用いられました。さらに、グラム陰性菌に対して効果を発揮するだけでなく、グラム陽性菌を選択的に培養する際にも活用されました。

効能・効果

ナリジクス酸は、以下のような疾患に対して使用されていました（当時の適応症）:

• - 適応菌種: ナリジクス酸に感性の淋菌、大腸菌、赤痢菌、サルモネラ属（チフス菌、パラチフス菌を除く）、肺炎桿菌、プロテウス属、腸炎ビブリオ
• - 適応症: 膀胱炎、腎盂腎炎、前立腺炎（急性および慢性）、淋菌感染症、感染性腸炎

副作用

ナリジクス酸の副作用は、重篤なものが発生することはあまりなく、約5%の患者で消化管に関連する副作用が見られることがあります。これには悪心、嘔吐、食欲不振が含まれます。また、5%未満の患者では中枢神経系の障害が報告されており、軽度の頭痛、睡眠障害、めまいが挙げられます。この薬剤は中枢神経系に病歴のある患者には使用してはいけません。

参考文献

• - 「An Introduction to Medicinal Chemistry -Second Edition-」Graham L. Patrick著、OXFORD発行
• - 万有製薬(株) メルクマニュアル 第17版
• - 佐藤健太郎『創薬科学入門』（改訂2版）オーム社、2018年5月2日。

関連項目

• - キノロン
• - DNAジャイレース
• - 抗生物質
• - ピロミド酸
• - ミロキサシン
• - フルメキン

ナリジクス酸はその特性により、過去においては重要な役割を果たしましたが、抗菌耐性の問題が浮上した結果、現在ではその利用は制限されています。

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