ハロペリドール

ハロペリドールについて

ハロペリドール（英: Haloperidol）は、1957年にベルギーの製薬会社ヤンセンファーマの薬理学者ポール・ヤンセンによって発見されたブチロフェノン系の抗精神病薬です。この薬は、覚醒剤の一種であるアンフェタミンによる過剰な運動量を抑えるために開発されました。初めて製品化された際には「セレネース」という商品名で販売されており、現在でも多くの医療現場で使用されています。

主な作用と適応

ハロペリドールは、抗妄想・抗幻覚・制吐作用を持ち主に中枢神経系においてドパミンD2受容体を遮断することで効果を発揮します。このため、統合失調症の治療に用いられるほか、躁うつ病、せん妄、ジスキネジア、ハンチントン病、トゥレット障害など、幅広い精神疾患の治療にも活用されています。

副作用とリスク

ハロペリドールの使用にあたっては、副作用が発生する可能性に留意する必要があります。特に注意が必要なのがパーキンソン症候群で、振戦や固縮、小刻み歩行などの症状が現れることがあります。また、急性および遅発性ジストニアやジスキネジア、悪性症候群といった重篤な副作用も知られています。

これらの副作用は、中脳辺縁系の神経伝達を遮断することで生じるものです。また、高プロラクチン血症やアカシジア（静座不能症）も、一部の患者に見られることがあります。

薬理学的特性

ハロペリドールは、ドパミンD2受容体に対して高い親和性を持ち、インバースアゴニストとしての作用と遅い受容体解離速度が特徴です。主にD2受容体とα1受容体に結合し、高用量において5-HT2受容体にも影響を及ぼします。これにより、妄想や幻覚といった精神症状を軽減する効果があるとされています。

剤形と用法

ハロペリドールは、様々な剤形で提供されています。錠剤は0.75mg、1mg、1.5mg、3mgのバリエーションがあり、細粒は1%の濃度で提供されます。また、内服液や注射剤もあり、使用者の状態に応じて適切な剤形が選ばれます。

投与量及び禁忌

アメリカ食品医薬品局（FDA）のガイダンスによると、マウスの試験から換算されたヒト用量は0.1mg/kgとなり、成人女性の平均体重（50〜55kg）に基づくと5.0〜5.5mgが相当するとされています。この量は、維持量の上限である1日6mgよりも少ないため、一般的には安全と考えられています。

しかし、ハロペリドールには使用を禁じられている状況もあります。昏睡状態の人、パーキンソン病の患者、アドレナリン治療中の人、妊娠しているかもしれない人、重症心不全の患者などは、この薬を使用することができません。

まとめ

ハロペリドールは、抗精神病薬として特に統合失調症の治療に多く使用される重要な薬剤ですが、服用にあたっては副作用のリスクを理解し、適切な管理が求められます。医療従事者の指導の下で、慎重に使用することが大切です。

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