メサラジン

メサラジン（Mesalazine）

メサラジンは、抗炎症薬として知られ、潰瘍性大腸炎やクローン病の治療に使用される薬品です。別名メサラミン（mesalamine）とも呼ばれ、有効成分は5-アミノサリチル酸（5-ASA）です。この薬は、結核の治療薬であるパラアミノサリチル酸（4-アミノサリチル酸、PAS）の位置異性体であり、効能を向上させるために設計されています。

商品名と使用法

メサラジンは、アサコール（Asacol）、ペンタサ（Pentasa）、リアルダ（Lialda）という商品名で販売されています。特に潰瘍性大腸炎に対して第一選択薬とされており、軽度から中度の症状を持つ患者に適用されます。ペンタサは1996年に、アサコールは2009年にそれぞれ錠剤として注目されました。ペンタサは錠剤に加え、顆粒剤、坐剤、注腸剤としても利用可能であり、リアルダはフィルムコーティング錠として展開されています。

開発の背景

メサラジンは、サラゾスルファピリジンという古い治療薬の副作用を軽減するために開発されました。具体的には、サラゾスルファピリジンに含まれていた副作用の原因となる成分を取り除き、5-アミノサリチル酸のみを抽出したものです。小腸で早期に吸収されてしまう特性については、ペンタサでは腸溶性の被膜コーティングを施し、アサコールではpH依存型の被膜コーティングを採用しています。これにより、胃内で溶けることを避け、小腸から大腸にわたって徐々に放出され、大腸に到達してから効果を発揮する設計となっています。リアルダにおいては、これに加えてマルチマトリックス技術を用いることで、大腸全域での徐放性が実現されています。

症例と著名な利用者

中学卒業後から潰瘍性大腸炎を抱えていた元内閣総理大臣の安倍晋三氏は、アサコールを使用することで症状が大きく改善したとされています。その効果は大きな話題となり、彼の復活に繋がりました。彼のように、従来のペンタサでは小腸での吸収が多く、治療効果が薄れてしまう事例も多く存在します。しかし、アサコールやリアルダの登場によって、従来の5-ASA製剤では治療がうまくいかなかった患者の改善例も報告されています。

副作用

メサラジンには一般的に見られる副作用として、下痢、吐き気、腹部の張り、痙攣などがありますが、稀に頭痛や症状の悪化、アレルギー反応（吹き出物や蕁麻疹）、脱毛、急性膵炎、肝炎、腎障害、血液障害（無顆粒球症や再生不良性貧血など）を引き起こすこともあります。サラゾスルファピリジンに比べて副作用は少ないものの、注意が必要です。特に重大な副作用としては、骨髄抑制、心筋炎、肝機能障害、更には腎不全や黄疸などが挙げられます。これらの症状は全ての人に見られるわけではありませんが、患者は定期的なチェックを受けることが推奨されています。

もう一度検索