ベクロニウム臭化物(Vecuronium bromide)
ベクロニウム臭化物(商品名:マスキュラックス)は、医療現場で用いられる薬剤の一つで、非脱分極性筋弛緩薬に分類されます。主に全身麻酔の補助薬として、気管内挿管を容易にしたり、手術中や
人工呼吸が必要な際に骨格筋を弛緩させる目的で使用が承認されています。
作用機序
この薬剤は、神経と筋肉の接合部分(運動終板)にあるコリン作動性受容体に対して、神経伝達物質であるアセチルコリンとの競合的な阻害作用を示すことで、筋弛緩効果を発揮します。全身麻酔中に補助的に投与され、特に強力な
吸入麻酔薬が存在する場合、ベクロニウムの神経筋ブロック作用がやや増強されることが知られています。
投与と作用時間
ベクロニウムは、4mgまたは10mgのバイアル製剤として供給され、使用時には注射用水で溶解して静脈内に投与されます。麻酔管理下において、気管挿管のために必要な初期用量を投与した後、筋力が正常の25%まで回復するまでの時間(臨床持続時間)は通常25分から40分程度です。さらに、筋力が95%まで回復するまでには、投与後45分から65分ほどかかるとされています。
エンフルラン、
イソフルラン、
ハロタンといった
吸入麻酔薬を一定時間使用した後にベクロニウムを投与する場合、約15%の減量が必要となることがあります。
化学的特徴
ベクロニウムは、アミノステロイド系の筋弛緩薬である
パンクロニウムから誘導された化合物です。
パンクロニウムの化学構造の一部(ステロイドA環に結合したピペリジン環の
窒素上のメチル基)が除去されており、D-ツボクラリンと同様にモノ第四級アンモニウム塩という化学的性質を持ちます。立体的な構造としては、分子内に存在する10箇所の不斉炭素の配置は全て
パンクロニウムと同じであり、単一の異性体として存在します。
歴史的背景と現状
ベクロニウムは、より短時間作用型で効果の調節性に優れるロクロニウムが登場する以前は、日本国内で最も頻繁に使用されていた筋弛緩薬でした。しかし、ロクロニウムの普及に伴い、近年はベクロニウムの使用頻度が減少傾向にあり、将来的には製造販売が中止される可能性も指摘されています。一方で、ベクロニウムはロクロニウムと比較して、注射時の血管痛を引き起こすことがほとんどないという利点があります。
禁忌と慎重投与
ベクロニウムは、特定の病状を持つ患者さんには使用が推奨されません。特に、
重症筋無力症や筋無力症候群の患者さんでは、非脱分極性筋弛緩薬に対する感受性が非常に高いため、禁忌とされています。また、スガマデクスナトリウムという筋弛緩拮抗薬に対して過去に過敏症を起こしたことがある患者さんの場合、ベクロニウムによる筋弛緩作用を効果的に解除できない可能性があり、作用が遷延しやすいため、慎重な投与が必要です。
副作用
添付文書に記載されている重大な副作用としては、以下のようなものが報告されています。
- - ショック(0.1%未満)
- - アナフィラキシー様症状(頻度不明)
- - 遷延性の呼吸抑制(頻度不明)
- - 横紋筋融解症(頻度不明)
- - 気管支痙攣(頻度不明)
これらの副作用は稀ですが、発現した場合には速やかな対応が必要となります。
医療以外の文脈
医療現場での使用以外にも、ベクロニウム臭化物は他の文脈で言及されることがあります。米国の一部の州では、
死刑執行に用いられる薬物カクテルの一つとして含まれることがあり、鎮静剤や心臓の停止を促す薬剤と組み合わせて、囚人の呼吸筋を麻痺させる目的で使用されます。適切な鎮静が行われないままベクロニウムが投与された場合、意識はあるにも関わらず体の自由が奪われ、苦痛に反応することもできなくなるという深刻な問題が指摘されています。
また、日本国内では、2000年に発生した「筋弛緩剤点滴事件」において、准看護師(当時の呼称)がベクロニウムを使用して患者10名を殺傷した事件が発生しました。この事件の容疑者は殺人罪などで有罪となり、無期
懲役の判決を受けています。
これらの事例は、筋弛緩薬の強力な作用と、その不適切な使用がもたらす深刻な結果を示しています。