エピルビシン

エピルビシンとは

エピルビシン（Epirubicin）は、アントラサイクリン系に分類される強力な抗腫瘍性抗生物質製剤であり、がん治療に用いられる化学療法薬です。この薬剤は、1970年代半ばにイタリアの研究者らによって合成・開発されました。化学構造的には、広く使われている別のアントラサイクリン系抗がん剤であるドキソルビシンと極めて近い関係にありますが、わずかに異なる立体配置を持つ立体異性体であることが特徴です。

特徴と作用機序

エピルビシンの主な作用機序は、腫瘍細胞の遺伝物質であるDNAに結合することにあります。具体的には、DNAの二重らせん構造の間に割り込むように入り込み（インターカレーション）、DNAおよびRNAの生合成を妨げます。これにより、がん細胞が増殖・分裂するために不可欠な遺伝情報の複製や転写が阻害され、最終的に細胞死を誘導します。この薬剤は、特に細胞周期の中でもDNA合成が行われるS期や、細胞分裂の準備が進むG2期の初期において、高い効果を示すと考えられています。

ドキソルビシンとの比較においては、同様のメカニズムで効果を発揮しつつも、心臓への毒性（心毒性）がより少ない傾向があるとされています。これは、構造のわずかな違いが、体内での代謝や蓄積性に影響を与えるためと考えられています。しかし、全く心毒性がないわけではなく、使用にあたっては十分な注意が必要です。

適用される疾患

エピルビシンは、広範囲の悪性腫瘍に対して、単剤または他の抗がん剤と併用して用いられます。主な適用疾患としては、急性骨髄性白血病をはじめとする急性白血病、悪性リンパ腫、乳癌、卵巣癌、胃癌、肝癌、そして膀胱癌や腎盂・尿管腫瘍などの尿路上皮癌が挙げられます。特に乳癌の治療においては、手術が可能である場合の術前化学療法や、再発予防を目的とした術後補助化学療法の一部としても広く用いられています。

副作用とその管理

エピルビシンを使用する際には、他の強力な抗がん剤と同様に様々な副作用が生じる可能性があります。特に注意すべき重大な副作用には、血液を造る骨髄の機能が低下する骨髄抑制（白血球減少による感染リスク、血小板減少による出血リスクなど）、心臓の筋肉が障害される心筋障害、生命に関わる重篤なアレルギー反応であるショック、肺に炎症が生じる間質性肺炎、膀胱が硬く小さくなる萎縮膀胱、肝臓や胆道の機能障害、消化管の粘膜障害による胃潰瘍や十二指腸潰瘍などがあります。

中でも、アントラサイクリン系薬剤全体に共通する問題として、累積総投与量に関連した心毒性が挙げられます。エピルビシンの心毒性はドキソルビシンより低いとはいえ、投与量が増加するにつれて心不全などのリスクが増加することが知られています。そのため、過去にドキソルビシンやダウノルビシンといった他のアントラサイクリン系薬剤を、それぞれの規定された総投与量上限まで使用した経験のある患者さんには、原則としてエピルビシンは投与されません。また、エピルビシン単独での投与においても、患者さんの体表面積あたり累積総投与量が900 mg/m2を超えると、鬱血性心不全を発現する確率が高まることから、多くの治療計画ではこの総投与量が上限の目安とされています。投与中は、心機能の評価を含めた全身状態の注意深い観察が不可欠です。

製剤について

エピルビシンは主に、注射剤として医療現場で使用されています。有効成分は塩酸塩の形で供給され、通常は点滴静注によって投与されます。日本国内では、先発品として「ファルモルビシン」という商品名で販売されているほか、成分特許期間満了後には複数の製薬会社からジェネリック医薬品（後発医薬品）である「塩酸エピルビシン」注射液も提供されており、広く医療に利用されています。

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