オメプラゾール

オメプラゾールについて

オメプラゾール（Omeprazole）はプロトンポンプ阻害薬の一つであり、胃酸を抑制する効果を持つ医薬品です。製品名には、アストラゼネカが製造したオメプラールや、三菱ウェルファーマ製のオメプラゾンがあります。この薬は、胃の壁細胞に存在するプロトンポンプを直接抑制し、水素イオン（H+）の放出を妨げることによって、胃酸の分泌を低下させます。主に治療対象となるのは、胃食道逆流症（GERD）や消化性潰瘍、さらにはリスクが高い患者における上部消化管出血の予防等で、錠剤としてだけでなく、点滴静注の形で使用されることもあります。

効能・効果

この薬の適応疾患には、以下のようなものがあります：

• - 胃潰瘍
• - 吻合部潰瘍
• - 十二指腸潰瘍
• - 逆流性食道炎
• - 非びらん性胃食道逆流症（NERD）
• - ゾリンジャー・エリソン症候群
• - ヘリコバクター・ピロリの除菌治療の補助（アモキシシリンやクラリスロマイシンとの併用）

特に、経口投与が難しい場合や出血を伴う場合には、点滴静注による投与が考慮されますが、この方法は臨床試験で7日を超えて使用されたことはありません。

副作用

オメプラゾールの主な副作用には、悪心や嘔吐、頭痛などが挙げられます。重篤な副作用には、偽膜性大腸炎や、肺炎、さらには骨折や胃癌症状の隠蔽といったリスクがあります。妊婦に対する安全性は完全には明らかではありません。一般的な副作用の発生率は約2〜4%であり、発疹や下痢、肝機能の異常（AST、ALT、Al-P、γ-GTP上昇）なども観察されています。

特に、オメプラゾールとアモキシシリン、クラリスロマイシンの併用によるヘリコバクター・ピロリ除菌治療では53.2%と高い副作用の発現率が示されています。

妊産婦・授乳婦への使用

妊娠中にオメプラゾールを使用することで、出生時に重大な有害事象が生じるリスクは示されていません。授乳中の使用については、ラット実験で乳牛中に高濃度が移行することが知られていますが、通常の使用量であれば安全と考えられています。

薬物相互作用

抗HIV薬との併用にも注意が必要で、特にアタザナビルやリルピビリンとの併用は効果を減弱させるため禁忌となっています。オメプラゾールはCYP2C19とCYP3A4を阻害するため、クロピドグレルの活性化を減少させ、脳卒中や心筋梗塞のリスクを増加させる可能性があります。さらに、酸性環境で吸収される薬剤の効果も影響を受けるため、服用時の注意が求められます。

薬の仕組みと動態

オメプラゾールは選択的なプロトンポンプ阻害薬であり、胃酸分泌の最後の段階を妨げ、効果は経口投与後1時間以内に現れ2時間で最大に達し、72時間持続します。代謝は肝臓で行われ、尿中に約80%が排泄されます。この薬物の効果を最大限に引き出すためには、食事の30分前に水と一緒に服用することが推奨されています。

開発履歴と剤形

オメプラゾールは1979年に発見され、1991年から日本で承認を受けました。経口剤は腸溶錠やカプセルとして提供され、一部地域では注射剤もありますが、米国では注射剤は承認されていません。患者の治療のモニタリングや診断の目的で、血中濃度の測定が行われることもあります。今後もオメプラゾールの安全性と有効性に関する研究が続けられることでしょう。

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