サルファ薬とは？意味をやさしく解説 - サードペディア百科事典

サルファ薬とは

サルファ薬（スルホンアミド）は、スルホンアミド基（-S(=O)2-NR2）を持つ合成抗菌薬の総称です。生物由来ではないため、抗生物質とは区別されます。サルファ剤とも呼ばれます。

作用機序

サルファ薬は、細菌の葉酸生合成を阻害することで抗菌作用を発揮します。具体的には、ジヒドロプテロイン酸合成酵素が利用するパラアミノ安息香酸（PABA）と構造が類似しており、競争的に酵素の活性を阻害します。これにより、テトラヒドロ葉酸の生成が妨げられ、細菌のDNAやRNA合成に必要なプリンやチミジンの供給がストップし、静菌的に作用します。

サルファ薬は細菌だけでなく、真菌や原虫にも効果を示します。一方、ヒトは葉酸を合成する経路を持たないため、サルファ薬は病原体に選択的に作用します。

耐性菌の問題

ジヒドロプテロイン酸合成酵素の変異により、PABAとの親和性が変化することで、サルファ薬に対する耐性菌が出現します。一つのサルファ薬に対して耐性が生じると、他のサルファ薬にも耐性を示す交差耐性を示すことがあります。

耐性菌の出現を防ぐため、サルファ薬は単独で使用されることは少なく、葉酸活性化阻害薬（トリメトプリム）などと併用されることが多いです。また、局所麻酔薬のプロカインは分解されるとPABAを生成するため、サルファ薬の効果を弱めることがあります。

医薬品としての重要性

食品安全委員会は、スルファメトキサゾールとトリメトプリムの配合剤を、人の健康に重大な影響を及ぼす細菌に対する「高度に重要」な抗菌薬に指定しています。これは、サルファ薬が感染症治療において重要な役割を担っていることを示しています。

日本では、動物用医薬品として、スルファジメトキシン、スルファモノメトキシン、スルフイソキサゾール、スルファドキシン、スルファメトキサゾール、スルファジアジン、スルファクロルピリダジンナトリウム、スルファメラジンナトリウムなどが承認されています。

開発の歴史

1935年、ドイツのゲルハルト・ドーマクが、染料プロントジルに抗マラリア作用があることを発見しました。彼は娘の敗血症をプロントジルで治療し、命を救ったとされます。その後、プロントジルのスルフォン環に抗菌作用があることが判明し、様々なサルファ薬が開発されました。ドーマクは、プロントジルの発見により1939年にノーベル生理学・医学賞を受賞しました。

サルファ薬が用いられる感染症

サルファ薬は、以下のような感染症の治療に用いられます。

ニューモシスチス肺炎
MRSA感染症
ハンセン病
尿路感染症、前立腺炎
ノカルジア症

その他

漫画『Dr.STONE』にも登場します。

参考文献

獣医学大辞典編集委員会編『明解獣医学辞典』チクサン出版社、1991年。ISBN 4885006104
伊藤勝昭ほか編『新獣医薬理学第二版』近代出版、2004年。ISBN 4874021018
三木卓一監修『医薬化学第3版生物学への橋かけ』 2002年。ISBN 4567461533
トーマス・ヘイガー『サルファ剤―忘れられた奇跡』中央公論新社、2013年。

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