シリビニンの概要
シリビニン(silibinin)は、
マリアアザミ(通称:ミルクシスル)から抽出されるシリマリンの主要成分です。シリマリンは、単体のフラボノリグナンではなく、いくつかの異なる成分群から成り立っており、シリビニンの他にもイソシリビニンやシリクリスチン、シリジアニンなどが含まれています。シリビニンは、シリビニンAとBという二つの異性体からなり、これらはほぼ同等の割合で存在します。シリビニンAは特定の立体配座を持ち、シリビニンBは異なる構造を示しています。
医療におけるシリビニンの効能
研究によると、シリビニンは肝臓に対して保護作用を持っており、動物や細胞実験でその効果が確認されています。具体的には、肝臓が有害物質によるダメージから守られることが分かっています。また、がん細胞に対しても効果が示されており、前立腺がんや乳がん、大腸がん、肺がんなど、さまざまなタイプの癌細胞に対して抗がん作用を持つことが明らかになっています。
さらに、化学的に改良されたシリビニンの一種である「シリビニンC-2',3-ビス-(水素スクシナート)二ナトリウム塩」は、注射薬として使用され、特に
タマゴテングタケによる重篤な肝毒性中毒の治療に効果があります。臨床的な研究もあり、アルコール性肝疾患や
肝硬変においてのその有用性が示されています。
薬理学的特性
シリビニンの生物学的利用能は比較的低いため、さまざまな製剤が開発されています。例えば、シリマリンと
ホスファチジルコリンを組み合わせた「シリピド」という製剤は、生物学的な利用可能性が約10倍向上しています。また、新たなシリビニン
配糖体も、従来のシリビニンに比べて水溶性や肝保護作用が優れています。これらの研究はシリビニンの
標準化された製剤の開発に向けた進展をもたらしています。
シリマリンは、P-糖タンパク質の活動を抑える働きがあり、薬物の体内吸収に影響を与えることがあるとされています。また、
シトクロムP450の活性を阻害することで、他の薬物との相互作用の可能性も考えられています。
安全性と毒性
シリビニンやシリマリンの安全性については、動物実験を通じて調査が行われています。高用量のシリマリンを与えた場合でも、マウスや犬において致死的な影響が見られませんでした。静脈注射でのLD50(
半数致死量)は、マウスで400mg/kg、ラットで385mg/kg、犬およびウサギで140mg/kgとされています。
補完代替医療としての活用
最近の研究では、シリマリンが
2型糖尿病患者の血糖管理を助ける可能性があることが示唆されています。実験室の研究では、シリビニンが
タマゴテングタケに含まれる有害成分から肝細胞を保護することも確認されています。
このように、シリビニンはその肝保護作用のみならず、様々ながん細胞に対する効果、さらには血糖コントロールに寄与する可能性がある成分として、今後の研究と応用が期待されています。