ドロペリドール

ドロペリドール（Droperidol）

ドロペリドールは、日本において麻酔薬として広く使用される医薬品であり、その効果は麻酔を超えて、制吐や精神病の治療にも役立つ特性を持っています。特に、集中治療の状況下においては、神経遮断麻酔の作用を利用し、鎮痛や鎮静を効果的に行うことができます。一般的な商品名は「ドロレプタン」として流通しています。

効能・効果

ドロペリドールは、以下のような効能を持つことが示されています。

• - フェンタニルと併用した全身麻酔及び局所麻酔の補助
• - 単独での麻酔前投薬

以前には、フェンタニルとの合剤「タラモナール」が市販されていましたが、2021年3月末に販売は終了しています。

開発の経緯

ドロペリドールは、1963年に合成されたブチロフェノン系の薬剤で、その機序の一部としてドーパミン、ヒスタミン、セロトニンに対する拮抗作用が確認されています。成人に対しては、0.625mgという低用量でも中枢性の制吐効果や、手術後の嘔気ダウン効果が得られています。また、精神病患者が興奮状態にある場合には、5〜10mgの筋肉内注射が行われていましたが、現在ではハロペリドールなどの他の薬剤に取って代わられています。特に高齢者に対しては、眩暈を訴える際に、0.5〜1mgの静脈内注射が行われることがあります。

禁忌

ドロペリドールには、以下のような禁忌があります。

• - 過敏症や痙攣発作の既往がある患者
• - 重篤な心疾患患者
• - QT延長症候群を有する患者

また、外来患者や2歳以下の患児には安全性が確立されていないため使用が禁止されています。

黒枠警告

2001年に米国FDAは、ドロペリドール注射剤に黒枠警告を付与しました。これは、QT延長症候群およびトルサード・ド・ポアントに関連するリスクがあることからです。過去に報告されたトルサード・ド・ポアントの事例はすべて5mgを超える用量に関連していますが、この問題は現在も議論されています。低用量の使用については、明確なリスクは見受けられないと考えられています。

妊産婦への投与

妊産婦に対しては、治療上の利益が危険性を上回る場合にのみ使用されるべきとされています。

副作用

ドロペリドールの使用に伴う主な副作用には、血圧の低下、不整脈、QT延長、心室頻拍、心停止などが含まれます。特に血圧低下はアドレナリンα1受容体に対する拮抗作用に起因します。また、稀に悪性症候群やジストニアなどの錐体外路症状が現れることがあります。

合成方法

ドロペリドールの合成は、1-ベンジル-3-カルボエトキシピペリジン-4-オンとo-フェニレンジアミンを縮合させることから始まります。続けて1,5-ベンズジアゼピンの存在下で転移が起こり、所定の手続きを経て最終的にドロペリドールが得られます。

ドロペリドールは、その使用に際して慎重に考慮されるべき医薬品であり、適切な用途が求められます。

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