プリマキン

プリマキンについて

プリマキンは、マラリア治療に用いられる医薬品であり、8-アミノキノリン誘導体に分類されます。タフェノキンやパマキンといった薬剤と類似した構造を持っています。1940年代に初めて合成され、世界保健機関（WHO）の必須医薬品モデルリストにも掲載されています。

日本での使用

日本では、プリマキンは「医療上の必要性の高い未承認薬・適応外薬」として開発された経緯から、三日熱マラリアと卵形マラリアの休眠体（ヒプノゾイト）を殺滅する目的でのみ使用が許可されています。これらのマラリア原虫は、肝臓内で休眠状態（ヒプノゾイト）となり、再発の原因となるため、プリマキンによる休眠体の殺滅は根治療法において重要です。通常、14日間の服薬が必要とされています。

三日熱マラリアや卵形マラリア以外に使用すると、高い確率で再発します。再発までの期間は数週間から数ヶ月、時には数年かかることもあります。プリマキンとキニーネやクロロキンを併用することで、根治率を高めることができます。他の抗マラリア薬では、プリマキンのようなヒプノゾイト殺滅作用は確認されていません。

海外での使用

海外では、プリマキンは以下の目的でも使用されています。

流行拡大防止: プリマキンは、熱帯熱マラリア原虫の成熟ガメトサイト（生殖母体）に対して、1回の投与で速やかな殺滅効果を発揮します。他の抗マラリア薬は、成熟前のガメトサイトには効果がありますが、成熟したガメトサイトには無効です。プリマキンは、ハマダラカへの原虫の移行を阻止し、同時投与によりヒト血液中のメロゾイトも殺滅することで、感染拡大防止に貢献します。WHOは、プリマキンの1回投与はG6PD欠損症の患者でも安全であり、熱帯熱マラリアの感染予防に有効であるとしています。
感染予防: マラリア予防のために、旅行者に対してプリマキンを定期的に投与することは推奨されていません。しかし、G6PD欠損症のない旅行者で、他の薬剤が使えない場合には使用可能です。特に三日熱マラリアが流行している地域では、プリマキンはドキシサイクリンやメフロキンよりも有効とされています。
ニューモシスチス肺炎: プリマキンは、AIDS患者や免疫抑制剤を使用中の患者におけるニューモシスチス肺炎（PCP）の治療にも有効です。PCPの治療には、通常クリンダマイシンが併用されます。

禁忌

プリマキンの使用には、いくつかの禁忌事項があります。

G6PD欠損症: G6PD欠損症の患者は、プリマキンを投与すると溶血性貧血を起こすため、原則として投与してはなりません。ただし、WHOはプリマキンの1回投与はG6PD欠損症患者でも安全であり、熱帯熱マラリアの感染予防に有効であるとしています。
妊婦: 妊婦に対しては、胎児のG6PDの状態が不明であるため、原則として投与を避けるべきです。動物実験では、器官形成期に異常が生じた例が報告されています。
全身性エリテマトーデス・関節リウマチ: これらの疾患を持つ患者は、顆粒球減少を起こしやすいため、慎重な投与が必要です。

副作用

プリマキンの主な副作用には、以下のものがあります。

重大な副作用: 溶血性貧血、白血球減少、メトヘモグロビン血症（いずれも頻度不明）
一般的な副作用: 嘔気、嘔吐、胃痙攣
* 頻度の低い副作用: 頭痛、視覚障害、激しい瘙痒感

特に注意すべき副作用は、G6PD欠損症患者における溶血性貧血です。高用量投与により、致命的な転帰をたどる可能性も指摘されています。プリマキンはメトヘモグロビン血症を引き起こすことがありますが、通常は軽度で、自然に回復します。

開発の歴史

プリマキンは、1944年に初めてヒトで試験され、1952年に米国で承認されました。英国では未承認ですが、患者アクセスプログラムを通じて入手可能です。日本では、2016年3月に承認されました。承認以前は、日本医療研究開発機構の熱帯病治療薬研究班に所属する医療機関でのみ使用されていましたが、日本熱帯医学会や日本感染症教育研究会からの要望により、厚生労働省の検討会議で取り上げられ、開発が要請された経緯があります。

獣医学領域での使用

プリマキンは、ネコのバベシア症治療の選択肢の一つとしても使用されています。


この情報は、一般的な医学情報提供を目的としたものであり、個々の患者の診断や治療の代替となるものではありません。 薬の使用に関しては、必ず医師や薬剤師に相談してください。

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