プレガバリン

プレガバリン（Pregabalin）

プレガバリン、一般名「Pregabalin」は神経障害性疼痛の治療に用いられる医薬品であり、日本では2010年からファイザーが製造・販売を行っています。商品名は「リリカ（Lyrcia）」で、エーザイとの販売提携を通じて広く普及しています。また、欧州連合ではてんかんや全般性不安障害（GAD）に対しての承認も受けています。

薬物の背景と開発経緯

プレガバリンの開発は、2004年にメルク社の薬771という薬品が心血管疾患のリスク増加を受けて販売停止となったことがきっかけです。この空白市場に、プレガバリンが関節炎の痛みや線維筋痛症に関連する曖昧な症状を持つ患者に対して提供されることとなりました。日本では、2010年6月にカプセル剤の形で販売され、その後2017年には口腔内崩壊錠（OD錠）の形が追加されました。2020年には多数の後発医薬品が承認されましたが、ファイザーは特許権侵害で裁判を提起しました。

薬理作用

プレガバリンは、神経に存在する電位依存性カルシウムチャネルのリガンドとして作用します。この結合により、神経細胞内へのカルシウム流入を抑え、グルタミン酸などの神経伝達物質が放出されるのを防ぎます。その結果、疼痛信号が中枢神経系に伝わるのを抑制し、疼痛の緩和に寄与します。この薬剤はGABA模倣特性を持ち、ドーパミン作動系への影響もあるため、薬の乱用のリスクが指摘されています。

適応症

プレガバリンは次のような疾患に対して使用されます:

• - 神経障害性疼痛: 中枢性・末梢性を問わず適応。
• - 線維筋痛症による疼痛: 2012年に認可を受け、日本においても有効性が確認されています。
• - 慢性膵炎による疼痛: プラセボよりも有効との報告もあります。さらに、適応外では慢性瘙痒やむずむず脚症候群にも効果がある場合があります。

副作用と注意点

プレガバリンには数多くの副作用があります。最もよく見られるのは浮動性めまいで、発症確率は20%以上です。これにより運転など危険な作業を控える必要があります。他にも傾眠や浮腫、体重増加などがあります。特に注意すべきは、過去に劇症肝炎や重篤な肝機能障害が報告されており、そのリスクについても明記されています。

離脱症状と依存性

突然の中止によって不眠や頭痛、悪心、下痢などの離脱症状が出る可能性がありますので、段階的な減量が推奨されています。また、プレガバリンは薬物依存のリスクがあり、アメリカやイギリスではそれぞれの規制法によって管理されています。

総じて、プレガバリンは神経系の痛みに有効な治療薬ですが、使用にあたっては副作用や依存性についてしっかりと理解し、注意深く扱うことが求められます。

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