ロペラミド

ロペラミド（Loperamide）について

ロペラミドは経口で使用する止瀉薬の一つであり、主に下痢の緩和を目的に処方されます。この薬は商品名ロペミンとしても知られ、胃腸炎、炎症性腸疾患、短腸症候群など様々な消化器系の疾患に起因する下痢の治療に広く利用されています。ただし、赤痢に対しては推奨されていません。

効能・効果

ロペラミドは多数の下痢症状に適用されます。具体的には、急性の非特異性下痢症、軽度の旅行者下痢症、過敏性腸症候群、腸切除後の慢性下痢、さらには抗癌化学療法による下痢などに適しています。しかし、赤痢、潰瘍性大腸炎の急性増悪、細菌性腸炎などの治療には使用すべきでないとされています。

また、ロペラミドは時にジフェノキシレートと比較されることがあり、2009年の研究では、ロペラミドがジフェノキシレートよりも有効性が高く、副作用が少ないことが示されています。

副作用

ロペラミドには、一般的に見られる副作用として腹痛、便秘、傾眠、嘔吐、口内乾燥などがあります。使用に際しては中毒性巨大結腸のリスクが増すため、注意が必要です。また、妊娠中の使用は不明点が多いため、慎重に扱う必要がありますが、授乳中の女性にとっては安全であると考えられています。

重大な副作用には、イレウス、巨大結腸、ショック、アナフィラキシーなどがあり、特に腹部膨満が見られた場合は服用を中止すべきです。また、2歳以下の幼児への投与は推奨されず、0歳から6ヶ月未満の乳児への使用は禁忌とされています。

乱用の可能性

ロペラミドはオピオイド系の薬剤ですが、従来は乱用の危険性が低いと考えられていました。しかし、近年では高用量の違法使用が報告され、一部では「貧者のメサドン」とも呼ばれています。使用者の中には多幸感を得るために高用量を摂取するケースもあり、その結果として呼吸抑制などの重篤な副作用が発生しています。

相互作用

ロペラミドはP糖蛋白質の基質として知られ、他の薬剤、特にP糖蛋白質阻害薬との併用はロペラミドの濃度を増加させる可能性があります。また、腸運動を抑える性質があるため、他の腸運動抑制薬との併用は便秘のリスクを高めることがあるため注意が必要です。

作用機序

ロペラミドの主な作用は、大腸に存在するμ受容体への結合によるもので、血液脳関門を通過しないため中枢神経系には影響を与えません。これにより、腸の運動が低下し、内容物の滞留時間が延びて水分の吸収が促進されます。結果として、下痢の改善が図られます。

開発の経緯

ロペラミドは1969年にベルギーで発見され、1970年代にかけて臨床試験が行われました。1976年には米国で正式に承認され、その後広く市販されるようになりました。なお、様々な製剤が開発され、特に小児向けの商品は過去にいくつかの健康リスクが発生したため、使用制限がなされました。

まとめ

ロペラミドは有用な止瀉薬である一方、使用上の注意点や副作用、乱用の可能性が伴います。特に小児や妊婦への使用には慎重な判断が求められるため、医師の指示に従って利用することが重要です。

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