ソタロール

ソタロール（Sotalol）について

ソタロールは、不整脈の治療に用いられるK+チャネル遮断薬の一つで、交感神経β受容体を非選択的にブロックする作用を持っています。また、ヴォーン・ウィリアムズ分類のIII群に位置づけられる抗不整脈薬でもあります。この薬剤は1960年に初めて発見され、1980年代にはβ遮断薬として普及し、その後抗不整脈薬としても認知されました。ソタロールは心室細動や心室頻拍の治療において、他のβ遮断薬よりも優れた効果を示すことから頻繁に使用されています。この薬剤は「ソタコール」という商品名でも知られています。

効能・効果

米国食品医薬品局（FDA）によると、ソタロールは致死性の心室性不整脈、高症候性心房細動（Afib）、心房粗動（AFL）の患者に対して心リズムの正常化を目的として使用されます。特に、死の危険を伴う心室性不整脈や、簡単な手法で除去できない細動・粗動に対して使用すべきとされています。日本では、ソタロールは「生命に危険のある再発性心室頻拍、心室細動」に対して他の抗不整脈薬が無効な場合に使用が承認されています。

禁忌

FDAによると、ソタロールは心拍数が50拍/分以下の患者には使用すべきでないとされています。また、以下のような条件を持つ患者にも禁忌とされています：

• - 洞不全症候群
• - QT延長症候群
• - 心原性ショック
• - 未管理の心不全
• - 気管支喘息や関連症状
• - 血中カリウム値が4 mEq/L未満の患者

さらに、クレアチニンクリアランスが40 mL/分未満の患者や、乳汁中に分泌されるため授乳中の患者にも使用が避けられます。他のβ遮断薬同様、薬物相互作用にも注意が必要です。

副作用

日本で重要視される副作用には、心室性不整脈（0.2%）、心室頻拍（1.0%）、トルサード・ド・ポワント（0.2%）、洞停止（0.3%）などがありますが、これらの発現率は用量によって増加することがあります。米国では、疲労、眩暈、頭痛、動悸などが10%を超える発生率で報告されています。特に、高用量や心不全の履歴を持つ患者ではQT延長症候群を引き起こし、場合によっては生命を脅かすトルサード・ド・ポワント（TdPが発生する危険性が高くなります。実際、心室頻拍患者ではTdPの発生率が高く、米国FDAは投与開始時に入院を推奨しています。

作用機序

ソタロールの作用には、β遮断作用とIII群抗不整脈作用の2つがあります。β遮断作用では、β1およびβ2受容体を非選択的にブロックし、心筋細胞内のカルシウム濃度を低下させます。これにより心臓の収縮力が弱まり、不整な収縮を改善する効果があります。

一方、III群抗不整脈作用として、ソタロールはカリウムチャネルに作用し、心室の弛緩を遅延させることで不整脈を修正します。カリウムチャネルがブロックされることで、心室筋細胞の次の電気刺激までの時間が延長され、異常な収縮の可能性を減少させます。

開発の経緯

ソタロールは1960年に化学合成され、高血圧及び狭心症治療薬として認識されました。1970年代には複数の国で発売され、日本では1999年に承認されました。1980年代にはその抗不整脈作用が明らかになり、1992年に米国で承認されるに至りました。今日、ソタロールは心不整脈に苦しむ多くの患者にとって、重要な治療選択肢の一つとなっています。

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