ペントスタチン
概要
ペントスタチンは、プリンアナログという薬剤グループに属する
抗がん剤です。別名としてデオキシコホルマイシンとも称され、日本では「コホリン」、海外では「Nipent」などの商品名で知られています。主に白血病などの血液がん治療に適用される薬剤です。
作用機序
この薬剤は、代謝拮抗薬としての特性を持っています。具体的には、生体内の
ヌクレオシドである
アデノシンと構造が類似しており、細胞内で
アデノシン脱アミノ酵素(ADA)という酵素の働きを選択的に阻害します。ADAは、細胞のDNA合成や修復に必要な
ヌクレオシドの代謝に関わる重要な酵素です。ペントスタチンがADAを阻害することにより、細胞、特に分裂が活発ながん細胞のDNA処理能力が低下し、細胞の増殖が妨げられます。一般的に、がん細胞は正常な細胞よりも頻繁に分裂するため、DNA代謝経路を標的とするこの種の薬剤は、がん細胞に対してより強い毒性を示すと考えられています。
効能・効果
ペントスタチンは、以下の疾患に対する治療薬として承認されています。
成人T細胞白血病リンパ腫
有毛細胞白血病
これらの血液
悪性腫瘍のほか、ステロイドによる治療抵抗性を示した急性の移植片対宿主病(GVHD)や慢性のGVHDの治療にも使用される場合があります。
使用上の注意
ペントスタチンを使用する際には、以下のような重要な注意事項があります。
警告
特定の薬剤との併用により、重篤な副作用が報告されています。
ビダラビンとの併用時には、腎機能障害、肝機能障害、神経系に対する毒性など、生命に関わる可能性のある副作用が現れることがあります。
フルダラビンとの併用時には、致命的な肺毒性が報告されています。
これらの薬剤との同時使用は避ける必要があります。
禁忌
以下の患者に対しては、ペントスタチンの投与は禁じられています。
本剤の成分に対して過去に重いアレルギー反応(過敏症)を起こした経験のある方。
腎臓の機能が著しく低下している(
腎不全の)患者。
水痘(みずぼうそう)または
帯状疱疹を発症している患者。
ビダラビン注射剤による治療を受けている患者。
シクロホスファミドまたは
イホスファミドによる治療を受けている患者。
フルダラビンリン酸エステル製剤による治療を受けている患者。
妊娠している、または妊娠している可能性のある女性。
これらの状態にある患者への投与は、重篤な副作用のリスクを高めるため避ける必要があります。
主な副作用
ペントスタチンの投与により、以下のような重篤な副作用が現れることがあります。
重篤な腎障害: 腎機能の低下が見られることがあります。
溶血性尿毒症症候群(HUS)、腎不全: 赤血球の破壊、血小板の減少、急性腎障害を特徴とする症候群です。腎機能の急激な悪化を引き起こす可能性があります。
骨髄抑制: 血液を造る骨髄の機能が低下し、以下の症状が見られることがあります。
汎血球減少: 赤血球、白血球、血小板の全ての血球成分が減少します。
白血球減少: 顆粒球、好中球、リンパ球といった白血球の種類が減少します。感染症のリスクが高まります。
血小板減少: 血液を固める血小板が減少し、出血しやすくなります。
貧血: 赤血球が減少し、
酸素運搬能力が低下します。
これらの副作用以外にも、様々な症状が現れる可能性があるため、治療中は医師による厳重な観察が必要です。
日本での販売状況
日本においては、KMバイオロジクス株式会社がペントスタチンの製剤である「コホリン静注用7.5mg」を販売しています。