メチルドパ

メチルドパについて

メチルドパ（別名：α-メチルドパ、L-α-メチル-3,4-ジヒドロキシフェニルアラニン）は、高血圧症に対する治療薬として用いられる降圧剤です。主にアドレナリンα2受容体を介して交感神経の活動を抑制し、結果的に末梢血管を拡張させることで血圧を低下させます。この製品は、「アルドメット」という商標名でミノファーゲン製薬によって製造・販売されています。服用後、一部の患者には軽度のめまいや眠気が引き起こされることがあります。

作用機序

メチルドパは、レボドパに類似した化学構造を持つため、体内でα-メチルドパミンとα-メチルノルアドレナリンに変換され、この2つが中枢神経系のαアドレナリン受容体を刺激します。これにより、血圧が下がるという降圧効果が得られます。他にも、降圧効果は偽神経伝達や血漿レニン活性の低下などによるものもあるとされています。また、芳香族アミノ酸脱炭酸酵素の阻害作用によって、ドーパミンやノルアドレナリン、アドレナリン、セロトニンの組織内濃度が可逆的に低下します。

種類と用法・用量

メチルドパは、125mgおよび250mgの錠剤として提供されます。服用方法は経口であり、薬剤は芳香族アミノ酸トランスポータを通じて脳に達します。成人の場合、投与量は排便日数250mgから最大2000mgの範囲で設定されますが、通常は最初に250mgから始め、その後750mgまで引き上げていくのが一般的です。メチルドパの効果は、通常4〜6時間で最大に達し、その後24時間程度持続します。降圧効果が見られない場合は250mgずつ増量していく方法が推奨されます。

副作用

アルドメットに関する再評価によると、1,064件の症例のうち、主な副作用には眩暈（3.28%）、起立性低血圧（3.01%）、脱力感（2.34%）、眠気（1.87%）、口渇（1.03%）が確認されています。まれに重大な副作用が現れることもあり、具体的には骨髄抑制や溶血性貧血（0.18%）、白血球減少、無顆粒球症、血小板減少などが記録されています。また、脳血管不全や舞踏病の様な不随意運動、心筋炎といった症状も挙げられます。さらに、SLE様症状や脈管炎、中毒性表皮壊死症（Lyell症候群）のリスクがあるため、慎重な取り扱いが求められます。

尿の変化

メチルドパを服用すると肝機能が低下し、ウロビリノーゲンの処理が不完全になることがあります。これにより、尿中のウロビリノーゲン濃度が増加する追加の変化が見られることがあります。時には、尿が黒く変色することもありますので、この点にも注意が必要です。

参考文献

• - カッツング著 荒木勉（他）訳 『カッツング薬理学』 丸善 2009年 ISBN 9784621080733

関連項目

• - 高血圧症についての詳細な情報

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