ベラパミル(Verapamil)
ベラパミルは、フェニルアルキルアミン系に属するL型カルシウムチャネル遮断薬で、主に抗
不整脈薬として知られています。商品名はワソランで、主に心拍数を調整するために使用されます。
心房細動や粗動、発作性上室性頻拍など、上室性頻脈の治療に特に効果があります。心血管系の疾患治療にも広く適用され、
狭心症や高
血圧の治療にも利用されます。また、片頭痛や群発頭痛の予防を目的とした治療でも効果があることが示されています。
1950年代に開発されたベラパミルは、1982年に米国で承認され、日本では1965年に錠剤として、1985年には注射剤として販売が開始されました。WHOの必須医薬品モデル・リストにも収載されており、信頼性が高い薬剤として広く知られています。ベラパミルは心筋や血管と高い親和性を持ち、全身投与しても循環系以外の組織には影響を及ぼすことは少ないのが特徴です。
効能・効果
日本においては、ベラパミルの効能・効果は以下の通りです。成人に対しては、頻脈性
不整脈や
狭心症、
心筋梗塞(急性期を除く)などに使用されます。小児に対しても同様に、頻脈性
不整脈の治療に使われます。また、注射剤は発作性上室性頻拍や
心房細動、心房粗動の際に用いられ、症状を緩和します。高
血圧の治療にも応用され、特に
心房細動やその他の
不整脈による高
血圧に対して有用です。
禁忌事項
ベラパミルを使用する際にはいくつかの禁忌があります。経
口剤に関しては重度の鬱血性
心不全や房室ブロックを有する患者、妊娠中または妊娠の可能性がある女性には禁忌です。注射剤の場合、重篤な低
血圧や心原性ショックがある患者には使用しないことが推奨されています。また、小児に対しては医療従事者の監督のもとでのみ使用されるべきです。
副作用
ベラパミルにはいくつかの副作用があるため、その点も考慮が必要です。重篤な副作用には循環器障害(
心不全、意識消失など)や皮膚の異常(Stevens-Johnson症候群など)が含まれます。比較的一般的な副作用としては、便秘、眩暈、嘔気が報告されています。その他、低
血圧や頭痛なども起こることがあります。
過量投与
過量投与があった場合には、嘔気や無力感、徐脈、低
血圧などが見られます。毒性診断においては、ベラパミルの血中濃度を測定することが重要で、通常の濃度が50〜500µg/Lとされますが、過量ではより高い数値になる可能性があります。
ベラパミルの作用は、
電位依存性カルシウムチャネルを阻害することにより説明されます。これにより、心臓の伝導系の機能が抑えられ、
不整脈の発生を防ぎます。血管内壁の
平滑筋にも作用し、これにより
血圧が低下し、心臓の負担を軽減します。
薬物動態
経
口摂取後、ベラパミルは90%以上が吸収されますが、初回通過効果によって生物学的利用能は低く、10~35%となります。服用から作用発現までには1~2時間かかり、血液透析では除去できません。また、授乳中の使用は避けるべきです。
ベラパミルは獣医学において手術後の腹腔内癒着防止に用いられることがあり、
細胞生物学の分野ではP糖蛋白質の阻害剤として活用されています。
本薬剤に関する研究は現在も続けられており、さまざまな分野での利用が期待されています。