ザルトプロフェン

ザルトプロフェンについて

ザルトプロフェン（zaltoprofen）は、プロピオン酸系に属する非ステロイド性抗炎症薬（NSAID）の一種で、主に鎮痛や抗炎症の効果を持っています。其の主成分は分子内に硫黄原子を持ち、分子式はC17H14O3S、分子量は約298です。薬剤としてはラセミ体が用いられ、特有の香りはありません。興味深いことに、ザルトプロフェンは水にはほとんど溶けないが、アセトンやメタノールに可溶です。酸性であり、pKa値は4.21です。また、光に対して敏感で、徐々に分解する性質も持っています。

生理作用

ザルトプロフェンの主な作用機序は、シクロオキシゲナーゼ（COX）酵素の阻害です。特にCOX-1よりもCOX-2に対して優れた阻害効果を示します。具体的にはCOX-1の半数阻害濃度（IC50）が1.3µmol/lであるのに対し、COX-2のIC50は0.34µmol/lとされています。興味深い点は、ザルトプロフェンがin vitroの実験においてブラジキニン受容体には結合しないことが確認されており、これによりブラジキニンによって引き起こされる痛みを阻害することができるとされています。

薬物動態

経口投与された場合、約82%が消化管から吸収され、血中では98%が血中のタンパク質と結合します。代謝は主に肝臓で行われ、グルクロン酸抱合酵素（UGT2B7）及びシトクロムP450（CYP2C9）によって進行します。尿中には約62%が排泄されることが確認されています。

禁忌

ザルトプロフェンは以下のような患者には使用が禁じられています。

• - 消化性潰瘍のある方
• - 重篤な血液異常を抱えている方
• - 重篤な肝障害の方
• - 重篤な腎障害のある方
• - 重篤な心機能不全のある方
• - 本剤成分に過敏症のある方
• - アスピリン喘息またはその既往歴のある方

副作用

利用時には主に以下の重大な副作用が挙げられます。

• - ショックやアナフィラキシー様の症状
• - 急性腎不全
• - ネフローゼ症候群
• - 肝機能障害
• - 消化性潰瘍及び腸潰瘍
• - 出血性大腸炎
• - 無顆粒球症
• - 白血球減少
• - 血小板減少

これらの副作用が発現した場合は直ちに使用を中止し、医療機関への相談が必要です。ザルトプロフェンは、その効果と安全性を考慮して使用されるべき薬剤であり、医師の指導のもとでの服用が推奨されます。

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