ロキシスロマイシン

ロキシスロマイシンの概要

ロキシスロマイシン（INN：roxithromycin）は14員環マクロライド系抗菌薬であり、主にサノフィによって製造されている「ルリッド」という製品名で知られています。マクロライド系抗菌薬の一つである本薬は、細菌のリボソームに作用し、タンパク質合成を阻害することで抗菌効果を発揮します。

特徴と作用メカニズム

ロキシスロマイシンはその作用が静菌的であるため、細菌の増殖を抑えることができるものの、最小発育阻止濃度を下回ると再び細菌が増殖を始める可能性があります。したがって、服用者の免疫系が細菌を排除するために必要です。このため、本薬を使用する際には、適切な用量と頻度を守り、血中濃度が効果的なレベルに維持されるよう注意することが重要です。

本薬は、特にブドウ球菌属、レンサ球菌属、マイコプラズマ属、ブランハメラ・カタラーリスなどに対して抗菌効果を持ちます。

開発の背景

マクロライド系抗菌薬の初めて発見されたエリスロマイシンは、酸に対して不安定であり、経口投与時には胃酸による速やかな分解が問題でした。この分解により、副作用が引き起こされるかもしれず、また血中濃度も上昇しにくい欠点があります。この課題に対処するために、ロキシスロマイシンはエリスロマイシンを化学修飾して胃酸に対する安定性を向上させた半合成抗菌薬です。

具体的には、エリスロマイシンの9位に位置するケトン基をオキシムに変換した後、アルキルハライドを用いて合成されています。

効能と適応症

ロキシスロマイシンは、感受性のある細菌によって引き起こされるさまざまな感染症に対して効果があります。具体的には、表皮や深部での皮膚感染症、リンパ管・リンパ節炎、慢性膿皮症、化膿性炎症を伴う尋常性痤瘡、咽頭炎、喉頭炎、扁桃炎、急性気管支炎、肺炎、中耳炎、副鼻腔炎、歯周組織炎、顎炎、歯冠周囲炎などが含まれます。

禁忌

ロキシスロマイシンを使用する際には、エルゴタミンとの併用が禁忌とされています。この併用によりエルゴタミンの作用が強化され、四肢虚血を引き起こす可能性があります。

副作用

ロキシスロマイシンの副作用発現率は6.8％であり、主な副作用としては肝機能関連の数値であるALT（GPT）やAST（GOT）の上昇、好酸球増多、下痢、発疹などが報告されています。もっとも注意を要する重大な副作用には、ショック、アナフィラキシー、皮膚粘膜眼症候群（Stevens‐Johnson症候群）、血小板減少症、偽膜性大腸炎、出血性大腸炎、間質性肺炎、肝機能障害、黄疸、QT延長、心室頻拍（torsades de pointesを含む）のリスクが挙げられます。

以上がロキシスロマイシンに関する概要であり、その効果や使用にあたっての注意点についての情報です。

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