抑制剤

抑制剤(よくせいざい)



抑制剤とは、中枢神経抑制剤とも呼ばれ、脳の活動を抑制し、神経伝達を穏やかにすることで、心身の興奮を鎮める作用を持つ薬物化合物の総称です。しばしば「ダウナー」とも称され、精神や身体の機能を高める「覚醒剤(アッパー)」とは対照的な働きをします。

作用機序



抑制剤は、主に脳内の特定の神経伝達物質システムに作用することで効果を発揮します。たとえば、神経伝達物質であるγ-アミノ酪酸(GABA)やオピオイド系の活動を促進したり、覚醒に関わるグルタミン酸作動性やカテコールアミン作動性といったシステムの活動を抑制したりすることで、中枢神経系の興奮を鎮めます。

効果とリスク



抑制剤を使用すると、体の協調運動が難しくなったり(運動失調)、不安が和らいだり(抗不安作用)、痛みが軽減されたり(鎮痛作用)するほか、眠気を誘い(鎮静・催眠作用)、意識がぼんやりしたり、物事を覚えにくくなったりする(認知障害・健忘)作用があります。一部には気分を高揚させる効果(陶酔)や、筋肉の緊張をほぐす作用(筋弛緩)を持つものもあります。また、血圧心拍数を低下させ、呼吸を穏やかにする効果があり、けいれんを抑えるためにも用いられます(抗痙攣作用)。
しかし、用量を増やしすぎると、完全に意識を失う麻酔状態に至ったり、呼吸が停止して命に関わる危険性(呼吸抑制)も伴います。

適応



医学的には、主に以下のような症状の緩和を目的として処方されます。

不安障害
不眠症

主な種類



抑制剤に分類される薬物化合物は多岐にわたりますが、代表的なものを以下に挙げます。

アルコール



アルコール飲料に含まれるエタノールは、向精神作用を持つ抑制剤であり、最も古くから娯楽目的で利用されてきた薬物の一つです。多量に摂取すると急性アルコール中毒を引き起こすことがあります。ビールワイン蒸留酒などの種類があり、多くの国で合法的に入手可能ですが、生産、販売、消費は法律によって厳しく規制されています。中毒の程度は、一般的に血中アルコール濃度(血液量に対するアルコールの質量比など)によって測定されます。

バルビツール酸系



バルビツール酸系薬物は、様々な症状緩和に有効ですが、依存性が高く、誤用や過剰摂取によるリスクが大きいため、注意が必要です。1950年代後半には、その危険性から代替となる薬物の開発が進みました。現在でも、てんかんによる発作の予防など、特定の目的で用いられることがあります。

ベンゾジアゼピン系薬



ベンゼン環とジアゼピン環が結合した特徴的な化学構造を持つ向精神薬です。最初の化合物は1950年代に偶然発見され、その後ジアゼパムなどが開発・販売されました。バルビツール酸系薬に代わって、多くの抑制剤としての用途で広く使われるようになりました。主にGABA受容体に作用してその働きを強め、鎮静、催眠、抗不安、抗てんかん、筋弛緩などの効果をもたらします。高用量では健忘や解離作用を示すこともあります。不安不眠症てんかん、筋痙攣アルコール離脱症候群の治療や、医療処置前の鎮静などに利用されます。一般に短期間の使用では安全性が高いとされますが、時に認知機能の低下や奇異な反応が見られることがあります。長期的な使用については、有害な心身への影響や有効性への疑問から議論の対象となっています。

カンナビノイド



大麻は、抑制作用と同時に幻覚作用も持つと分類されることがあります。特に大麻に含まれる成分であるカンナビジオール(CBD)は、筋肉を弛緩させたり、鎮静効果をもたらしたり、覚醒レベルを低下させたりといった抑制作用が知られています。

オピオイド



モルヒネヘロインコデインオキシコドン、メサドンなどがこれに分類されます。強力な鎮痛作用を持ちますが、依存性や呼吸抑制のリスクが高い薬物群です。

その他の種類



上記以外にも、以下のような様々な種類の薬物が、抑制作用を示す場合があります。

α遮断薬、β遮断薬(例:プロプラノロール
抗コリン剤(例:アトロピン
てんかん薬(例:バルプロ酸)
抗ヒスタミン薬(例:ジフェンヒドラミン
抗精神病薬(例:ハロペリドール
解離性麻酔薬(例:ケタミン
睡眠薬(例:ゾルピデム
筋弛緩剤(例:バクロフェン
* 鎮静剤(例:γ-ヒドロキシ酪酸)

抑制剤は、医学的に有用である一方で、依存性や過剰摂取によるリスクを伴います。使用にあたっては、医師の指示に従い、適切な管理が必要です。

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